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药物非临床药代动力学研究技术指导原则

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药物非临床药代动力学研究技术指导原则

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        节选:发布单位:国家食品药品监督管理总局     发布时间:2014年05月13日
 
        2.放射性同位素标记方法的选择
        小分子化学药物ADME研究中常用的低能量放射性同位素为碳-14(14C)和氚(3H)。14C标记最为常用,其生物界背景低,生物学几乎无同位素效应而影响代谢,极少发生同位素交换,灵敏度较3H高而容易定量。标记碳-14化合物时应选择代谢稳定的位点。体内试验除非14C标记非常困难或根本无法标记、给药剂量极低需很高的比活性时才选用3H标记。3H标记相对简单并比14C标记化合物比活性高,尤其适合小剂量给药化合物或早期生物转化研究;同样,氚标记化合物时也应选择代谢稳定的位点作为标记位点,不推荐非定位的氚水交换标记方式。
        14C和3H标记化合物的放化纯度与化学纯度一般均应≥95%,并不含有>1%的单一杂质。